バルサルタン分散錠
適応症
本態性高血圧。
臨床薬理学
バルサルタンは、AngIIのAT1受容体への結合を選択的にブロックするアンジオテンシンII（AngII）受容体拮抗薬であり（AT1受容体にAT2の約20,000倍以上特異的に拮抗する）、血管を阻害します。アルドステロンの収縮と放出は降圧作用をもたらします。この製品は、アンジオテンシン変換酵素（ACE）、レニンおよびその他の受容体には作用せず、血圧調節およびナトリウムバランスに関連するイオンチャネルを阻害しません。この製品は体内のブラジキニンのレベルに影響を与えないため、アンギオテンシン変換酵素阻害剤よりも咳の副作用が少なくなります。
使用法と投与量
この製品の推奨開始用量は、経口で1日1回80mg（2錠）です。一般に、4週間が無効な場合、1日1回、用量を160 mg（4錠）に増やすことができます。外国の臨床応用データは、最大用量が1日1回320mg（8錠）に達する可能性があると報告しました。薬物の増加後の重度の高血圧と血圧の低下は依然として不十分である少量の利尿薬（チアジドなど）または他の降圧薬を追加することができます。
処方
分散性フィルム
仕様書
40mg。
取扱説明書
承認日：2007年5月8日
改訂日：2013年4月12日2016-1-5（パッケージ仕様を追加）
バルサルタン分散錠の指示
指示を注意深く読み、医師の指導の下で使用してください。
[薬の名前]
一般名：バルサルタン分散錠
製品名：ピンシン
英語名：Valsartan Dispersible Tablets.
中国語ピンイン：Xieshatan Fensan pian.
[成分]バルサルタン。
化学名：N-（1-オキソペンチル）-N-{[2 '-（1H-テトラアゾール-5-イル）-[1,1'-ジフェニル] -4-イル]メチル}- L-バリン
化学構造：
分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52
【特性】本製品は白色フィルムです。
[効能]本態性高血圧。
[仕様] 40mg。
[用法・用量]
この製品の推奨開始用量は、経口で1日1回80mg（2錠）です。一般に、4週間が無効な場合、1日1回、用量を160 mg（4錠）に増やすことができます。外国の臨床応用データは、最大用量が1日1回320mg（8錠）に達する可能性があると報告しました。
薬物の増加後の重度の高血圧と血圧の低下は依然として不十分である少量の利尿薬（チアジドなど）または他の降圧薬を追加することができます。
【副作用】
この製品で報告された副作用の発生率は、プラセボと同様に7.1％でした。一般的な副作用は頭痛と浮腫であり、一般に軽度で一時的なものであり、ほとんどの患者はそれを許容できます。乾いた咳の発生率は、ACEIと比較して大幅に減少します。他の有害反応には、下痢、片頭痛、トランスアミナーゼの時折の増加、白血球減少症および血小板減少症、高カリウム血症、ならびにごくわずかなan麻疹および血管浮腫が含まれます。
[タブー]
1.この製品の成分に対するアレルギーは禁じられています。
2.妊娠中および授乳中の女性は禁止されています。
【注意事項】
1.血液量不足および/または低ナトリウム血症は、治療を開始する前に修正する必要があります。
2.カリウム節約性利尿薬（アンピシリンなど）と併用する場合、高カリウム血症を避けるために血中カリウムのモニタリングに注意を払ってください。
3、腎不全の患者は、尿素窒素、血清クレアチニンおよび血清カリウムの変化の監視に注意を払う必要があります;軽度から中等度の腎不全では、用量を調整する必要はありません。重度の腎不全（クレアチニン排出率<30ml / min）のある人は減らす必要があるかもしれません。
4、肝機能障害のある患者は用量を調整する必要はありませんが、バルサルタンクリアランス率のある胆道梗塞患者は減少します。この製品を服用する場合、特に注意する必要があります。
5、健康な人がこの製品を過剰摂取すると、低血圧、頻脈または徐脈、嘔吐、胃洗浄および他の支持療法が現れることがあります。バルサルタンは血液透析によって除去することはできません。
6.ジクロフェナクナトリウムなどの非ステロイド化合物と組み合わせて使用する場合は、血小板などの血球数を確認してください。
[妊娠中の女性と授乳中の女性の薬]が無効になりました。
[子供の薬] 18歳未満の患者に対する薬の安全性に関する情報はありません。
[老人用]用量を調整する必要はありません。
[薬物相互作用]
この製品と利尿薬（ヒドロクロロチアジド）、心（ジゴキシンなど）、β受容体遮断薬（アテノロールなど）、カルシウム拮抗薬（ニフェジピンなど）およびワファリンとの間に明らかな違いはありません。相互作用。
血液量が不十分な患者は、利尿薬と組み合わせて使用する場合、低血圧を予防する必要があります。カリウム節約性利尿薬（アンフェタミン）と併用する場合は、高カリウム血症を避けてください。
[薬物の過剰摂取]サルタンの過剰摂取の経験はありませんが、薬物の過剰摂取で発生する可能性のある主な症状は明らかな低血圧です。薬物を服用してすぐに発生する場合は、嘔吐を服用することもできます。血液透析はバルサルタンを除去しないようです。
【薬理学と毒性学】
薬理作用
バルサルタンは、AngIIのAT1受容体への結合を選択的にブロックするアンジオテンシンII（AngII）受容体拮抗薬であり（AT1受容体にAT2の約20,000倍以上特異的に拮抗する）、血管を阻害します。アルドステロンの収縮と放出は降圧作用をもたらします。この製品は、アンジオテンシン変換酵素（ACE）、レニンおよびその他の受容体には作用せず、血圧調節およびナトリウムバランスに関連するイオンチャネルを阻害しません。この製品は体内のブラジキニンのレベルに影響を与えないため、アンギオテンシン変換酵素阻害剤よりも咳の副作用が少なくなります。
毒性研究
反復投与毒性：ラットにバルサルタンを毎日60、200、600 mg / Kgの用量で3ヶ月連続投与したところ、高用量群の摂水量と血尿がわずかに増加し、雄ラットは軽度でした。糸球体過形成と好塩基球が増加し、雌ラットの小動脈への糸球体入力が増加しました。回復期間後に異常は観察されませんでした。ラットでのバルサルタンの最高用量は200mg / Kg /日（6か月間の一部の動物）であり、12か月間、サルでの経口バルサルタンの最高用量は12か月で120mg / Kg /日でした。副作用。
遺伝毒性：この製品の微生物復帰突然変異試験（エイムス試験）、チャイニーズハムスターV79細胞遺伝子突然変異試験、チャイニーズハムスター卵巣細胞染色体試験、およびラット細胞遺伝学的試験の結果はすべて陰性でした。
生殖毒性：妊娠ラットまたはマウスでのこの製品の経口投与は最大600mg / Kg /日、妊娠ウサギの経口投与は最大10mg / Kg /日、催奇形性効果はありません。しかし、器官形成期または妊娠後期および授乳期の間に母ラットに600 mg / kg /日の用量を投与すると、ラット胎児の体重が減少し、胎児の生存率が低下し、胎児の発達が遅れた。ウサギの胎児毒性（胎児の吸収、同腹仔数の減少、流産、および体重減少）は、5 mg / kg /日および10 mg / kg /日の母体用量での毒性と関連しています。マウスは2、200、600 mg / Kg /日では観察されず、ラットとウサギは最大推奨用量の0.1、6、9倍でした（体重60 kg、用量320 mg / kg /日として計算）。副作用。
発がん性：マウスとラットに2年連続で160および200 mg / kg /日、最大推奨用量の2.6および6倍を投与（60 kg /体重、320 mg / kg /日として計算）。発がん効果。
[薬物動態]
外国の臨床研究データによると、この製品は経口投与後すぐに吸収され、絶対バイオアベイラビリティは25％であり、食物摂取後の吸収率は46％低下しますが、臨床効果はそれほど低下しないため、食事の前後に摂取することができます。血漿のピーク時間は2〜3時間、排出半減期は6〜7時間、血漿タンパク質結合率は94〜97％です。薬を1日1回服用すると、血中濃度は3日後に定常状態に達します。バルサルタンは、主に（70％）胆道を介して排泄され、残りは腎臓を介して排泄される、原薬によって代謝されます。
[保管]乾燥した場所（30°Cを超えない）で密閉して保管します。
[包装]アルミプラスチック包装。 14個/箱、24個/箱、28個/箱。
[有効期間] 24か月。
[実行基準]国立食品医薬品局国立医薬品規格WS1-（X-003）-2009Z
[承認番号]国家医薬品規格H20051350
[メーカー]
会社名：Lunan Beite Pharmaceutical Co.、Ltd.
生産住所：山東省臨y市銀que山路243号
郵便番号：276006
電話番号：0539-8336336（販売）0539-8336337（品質パイプ部門）
ファックス番号：0539-8336029（販売）0539-8336338（品質パイプ部門）
ウェブサイト：www.LUNAN.com.cn
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